2. 合成盐酸环丙沙星
2 NaOH
HC(OC2H5)3
(CH3CO)2O
SO3H
Mg(OC2H5)2
O O
SOC O O
l2
1. AlCl3
CH3COCl
2. NaOCl
Cl
F
O
N
答案是：N
O
OH
Cl
Cl
F
O O
O
HN
Cl
Cl
F
O
O O
O
O
C Cl
l
F
O
O
O
O
a
b
c
EtONa
N
H
NH
O
O ONa
e
N
H
NH
O
O O
HCl
d
1
答案是：O
O ONa
e
N
H
N
50. 醛固酮拮抗剂，作用在远曲小管和集尿管
答案是：螺内酯
49. 具有排钾的副作用，久用应补充 KCl
答案是：氢氯噻嗪
48. 分子中有硫酯结构
答案是：螺内酯
47. 结构为下图的是 ( )
S
N N
O O O
H H
A. 环丙沙星 B. 左氧氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是
答案是：D
A. 氢氯噻嗪 B. 螺内酯 C. 两者均是 D. 两者均不是
46. 为口服利尿药
答案是：C
45. 作用于 RNA 聚合酶( )
A. 环丙沙星 B. 左氧氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是
答案是：D
44. 作用于 DNA 回旋酶
A. 环丙沙星 B. 左氧氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是
答案是：C
43. 不具有旋光性
答案是：环丙沙星
42. 具有旋光性
答案是：左氧氟沙星
41. 喹诺酮类抗菌药
答案是：环丙沙星 左氧氟沙星
40. 11 位含氧
答案是：氢化可的松
39. 可作成酯的前药
答案是：雌二醇 氢化可的松
38. 甾体激素类药物
答案是：雌二醇 氢化可的松
37. 皮质激素类药物
答案是：氢化可的松
36. 孕激素类药物
答案是：两者都不是
35. 主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化
答案是：Glibenclamide
34. 主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化
答案是：. Tolbutamide
33. 第二代磺酰脲类口服降糖药
答案是：Tolbutamide
32. 第一代磺酰脲类口服降糖药
答案是：A. Tolbutamide
30. 能进入血脑屏障
答案是：A. 磺胺嘧啶
29. 抑制二氢叶酸合成酶
答案是：A. 磺胺嘧啶
28. 抑制二氢叶酸还原酶
答案是：甲氧苄啶
27. 抗病毒药物
答案是：两者均不是
26. 抗菌药物
答案是：两者均是
25. 具有抗结核病作用的是
答案是：环丙沙星
24. 结构中含有哌嗪环的是
答案是：环丙沙星
23. 具有抗菌作用的是
答案是：两者均是
22. 具有酸碱两性性质的是
答案是：两者均是
21. 具有芳香第一胺反应的是
答案是：A. 磺胺嘧啶
20. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40～100 倍
答案是：头孢噻肟钠
19. 对革兰氏阴性菌的作用很强
答案是：两者均是
18. 水溶液室温放置 24 小时可生成无抗菌活性的聚合物
答案是：A. 阿莫西林
16. 易溶于水
答案是：B. 头孢噻肟钠
15. 非拉西丁的体内活性代谢产物
答案是：对乙酰氨基酚
14. 水解产物可进行重氮化,偶合反应
答案是：对乙酰氨基酚
13. 无抗炎作用
答案是：对乙酰氨基酚
12. 可抗血栓形成
答案是：A. 阿斯匹林
11. 解热镇痛药
答案是：A 和 B 都是
10. 具雌激素样作用
答案是：二者皆无
不宜长期服用
答案是：奥美拉唑
具几何活性体
答案是：雷尼替丁
7. 质子泵拮抗剂
答案是：奥美拉唑
6. H1 受体拮抗剂
答案是：二者皆无
5. 水解产物之一为甘氨酸
答案是：地西泮
4. 与吡啶硫酸铜试液反应显色
答案是：异戊巴比妥
3. 可作成钠盐
答案是：异戊巴比妥
2. 具苯并氮杂卓结构
答案是：地西泮
镇静催眠药
答案是：A 和 B 都是
65. 含有单磺酰胺结构的药物是
答案是：磺胺异噁唑
64. 含有双磺酰胺结构的药物是
答案是：氢氯噻嗪
63. 含有甾体结构的药物是
答案是：螺内酯
62. 本身无活性或活性很低，在体内发生代谢化学转化为有活性的药物是
答案是：前药
61. 本身具有活性，在体内不发生代谢化学转化的药物是
答案是：硬药
60. 本身具有活性，在体内代谢后转为无活性无毒性化合物的药物是
答案是：软药
59. 乙酸甲地孕酮的化学名
答案是：6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3, 20-二酮乙酸酯
58. 乙酸泼尼松龙的化学名
答案是：11β, 17α, 21-三羟基孕甾-1, 4-二烯-3, 20-二酮-21-乙酸酯
57. 黄体酮的化学名
答案是：孕甾-4-烯-3, 20-二酮
56. 甲睾酮的化学名
答案是：17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮
55. 雌二醇化学名
答案是：雌甾-1, 3, 5（10）-三烯-3，17β-二醇
50. Atropine sulphate
答案是：用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
49. Epinephrine
答案是：用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
48. Salbutamol
答案是：用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
47. Neostigmine bromide
答案是：用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
46. Pancuronium bromide
答案是：麻醉辅助药
45. 体内代谢时，转化为亚砜，生物活性提高
答案是：阿苯达唑
44. 体内代谢时，转化为硫醚而产生活性
答案是：舒林酸
43. 是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服
答案是：青霉素钠
42. 与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强
答案是：甲氧苄啶
41. 与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染
答案是：磺胺嘧啶
40. 一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物
答案是：. 氯霉素
39. 杀菌作用较强，口服易吸收的 β-内酰胺类抗生素
答案是：头孢氨苄
作用于血管紧张素转化酶
答案是：甲氧苄啶
37. 作用于 HMG-CoA 还原酶
答案是：洛伐他汀
36. 作用二氢叶酸合成酶
答案是：磺胺嘧啶
35. 作用于二氢叶酸还原酶
答案是：甲氨喋呤
34. 作用于 M-胆碱受体
答案是：山莨菪碱
33. 具有苯并嘧啶结构的降压药
答案是：盐酸哌唑嗪
32. 具有酯类结构的抗心绞痛药
答案是：硝酸异山梨醇酯
31. 具有氨基醇结构的 β 受体阻滞剂
答案是：. 盐酸普萘洛尔
30. 具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药
答案是：盐酸地尔硫卓
29. 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂
答案是：硝苯地平
28. 克拉维酸
答案是：. 为 β-内酰胺酶抑制剂
27. 卡托普利
答案是：为血管紧张素转化酶抑制剂
26. 尼莫地平
答案是：. 为二氢吡啶类钙拮抗剂
25. 雷尼替丁
答案是：为 H2 受体拮抗剂
引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究
答案是：顺铂的临床
. 开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径
答案是：磺胺的发展
22. 是第一个 β-内酰胺酶抑制剂
答案是：克拉维酸的问世
21. 是抗胃溃疡药物的新突破
答案是：. 西咪替丁的发明
20. 促进了半合成青霉素的发展
答案是：6-APA 的合成
19. 奥美拉唑
答案是：结构中含有苯并咪唑环
18. 西咪替丁
答案是：结构中含有咪唑环
17. 雷尼替丁
答案是：结构中含有呋喃环
16. 法莫替丁
答案是：C. 结构中含有噻唑环
15. 罗沙替丁
答案是：N
O
H
N
O
O
O
14. 尼扎替丁
答案是：N
S
N
H
NO2
N
13. 法莫替丁
答案是：S
O NH2
NH2
O
N
S
N
NH2
H
12. 雷尼替丁
答案是：N
S
N
H
NO2
N
H
11. 西咪替丁
答案是：N
N
H
S
H
N
H
N
N
CN
10. 降血压药物
A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
答案是：D
9. 降血酯药物
A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
答案是：A
8. 属于 β 受体阻滞剂
A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
答案是：E
7. 属于钙拮抗剂
A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
答案是：C
6. 属于抗心绞痛药物
A. 氯贝丁酯 B. 硝酸甘油 C. 硝苯地平 D. 卡托普利 E. 普萘洛尔
答案是：B
5. Atropine
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转
暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放
答案是：B
4. Procaine hydrochloride
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转
暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加
答案是：C
3. Chlorphenamine maleate
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转
暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶
答案是：E
2. Neostigmine bromide
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转
暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢
答案是：A
1. Ephedrine
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转
暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物
答案是：D
13.下列药物中，除了（），它们的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ）
A. 地西泮 B. 氟西汀 C. 奥美拉唑 D. 保泰松 E. 非拉西丁
答案是：C
12. 自身或经水解后，不能发生重氮化偶合反应的药物是 （）
A. 磺胺嘧啶 B. 氢氯噻嗪 C. 甲苯磺丁脲 D. 普鲁卡因 E. 吲哚美辛
答案是：C
11. 通常情况下，前药设计不用于（ ）
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质
D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放
答案是：D
10. 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ ）
A. 布洛芬 B. 马来酸氯苯那敏 C. 异丙肾上腺素
D. 氢溴酸山莨菪碱 E. 磷酸氯喹
答案是：E
9. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变
化（ ）
A. 1 位去甲基 B. 3 位羟基化 C. 1 位去甲基，3 位羟基化 D. 1 位去甲基，2 位羟基化
E. 3 位和 2 位同时羟基
答案是：C
8. 下列叙述中哪一条是不正确的（ ）
A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
C. 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D. 对映异构体间不会产生
答案是：D
7. 下列叙述中哪条是不正确的（ ）
A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大
B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C. 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构
答案是：A
6. 药物Ⅱ相生物转化包括（ ）
A. 氧化、还原 B. 水解、结合
C. 氧化、还原、水解、结合 D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
E. 官能团化反应
答案是：D
5. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ ）
A. 尽量增加水溶性 B. 尽量增加脂溶性 C. 使脂溶性和水溶性比例适当 D. 与脂溶性无关
E. 与水溶性无关
答案是：C
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