26. 纳洛酮 17 位上有以下哪种基团取代（ ） A. 甲基 B. 环丙烷甲基 C. 环丁烷甲基 D. 烯丙基 E. 3-甲基-2-丁烯基

答案是：D

25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A. 镇痛 B. 祛痰 C. 镇咳 D. 解救吗啡中毒 E. 消炎

答案是：C

24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( ) A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 双键 D. 醚键 E. 哌啶环

答案是：A

23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ ） A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 双键 D. 叔氨基 E. 醚键

答案是：A

22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ ） A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 还原反应 D. 水解和氧化反应 E. 重排反应 23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A

答案是：B

21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 ( ) A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡

答案是：D

20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （ ） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮

答案是：A

19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( ) A. 含有 N-甲基哌啶环 B. 含有环氧基 C. 含有两个苯环 D. 含有醇羟基 E. 含有五个手性中心

答案是：C

18. 吗啡的化学结构中不含( ) A. N-甲基哌啶环 B. 甲氧基 C. 酚羟基 D. 呋喃环 E. 醇羟基

答案是：B

17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ ） A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14 C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D

答案是：D

16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去 N-甲基

答案是：D

15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( ) A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色

答案是：D

14. 下列药物水解后能释放出氨气的是 ( ) A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶

答案是：C

13. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的 ( ) A. 丙咪嗪 B. 氯氮平 C. 氯丙嗪 D. 阿米替林 E. 奋乃近

答案是：C

12. 不属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是 ( ) A. 吲达品 p53 B. 氟伏沙明 p53 C. 氟西汀 p53 D. 盐酸丙咪嗪 p56 E. 舍曲林 p53

答案是：D

11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ ） A. 阿米替林 B. 卡马西平 C. 氯氮平 D. 异丙烟肼 E. 舍曲林

答案是：D

11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ ） - 7 - A. 阿米替林 B. 卡马西平 C. 氯氮平 D. 异丙烟肼 E. 舍曲林

答案是：D

10. 氟西汀按作用机制属于（ ） A. 5-HT 重摄取抑制剂 B. NE 重摄取抑制剂 C. 非单胺摄入抑制剂 D. MAO 抑制剂 E. DA 重摄取抑制剂

答案是：A

9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ ） P41,42 A. 水解 B. 氧化 C. 还原 D. 脱胺基 E. 开环

答案是：B

8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ ） A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳

答案是：E

7. 为超短效的巴比妥类药物是（ ） A. 奋乃静 B. 艾司唑仑 C. 氟哌啶醇 D. 硫喷妥钠 E. 氟西汀

答案是：D

6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ） A. 巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 异戊巴比妥 D. 环己巴比妥 E. 硫喷妥钠

答案是：E

5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（ ）`P23 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色

答案是：B

4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( ) P23 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液

答案是：B

3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变 化（ ） A. 1 位去甲基 B. 3 位羟基化 C. 1 位去甲基，3 位羟基化 D. 1 位去甲基，2 位羟基化 E. 3 位和 2 位同时

答案是：C

1. 在胃中水解主要为 4，5 位开环，到肠道又闭环成原药的是（ ） A. 马普替林 B. 氯普噻吨 C. 地西泮 D. 丙咪嗪

答案是：C

1. 在胃中水解主要为 4，5 位开环，到肠道又闭环成原药的是（ ） A. 马普替林 B. 氯普噻吨 C. 地西泮 D. 丙咪嗪

答案是：C

O H HO F H OH O O O

答案是：（醋酸地塞米松）

O N OH H

答案是：（盐酸普萘洛尔）

Cl N F

答案是：氟哌啶醇

OH C HO CH

答案是：炔雌醇

N S N H NHCH3 CHNO2

答案是：雷尼替丁

H3COOC COOCH3 H3C C

答案是：（硝苯地平

O OH C CH

答案是：炔诺酮

N N N CH2 C OH CH2 F F N N N

答案是：（氟康唑

OCOCH3 COO NHCOCH3

答案是：贝诺酯

33. 头孢噻肟钠

答案是：消炎

32. 纳洛酮

答案是：吗啡中毒解救剂

31. 萘普生

答案是：消炎镇痛

30. 环磷酰胺，

答案是：，抗肿瘤（

29. 阿司匹林

答案是：解热镇痛，消炎抗风湿, 抗血栓

28. 硫酸阿托品

答案是：用于解痉，散瞳

27. 吗啡

答案是：镇痛

Vitamin C，维生素 C

答案是：用于预防和治疗维生素 C 缺乏症

25. 醋酸地塞米松

答案是：，甾体抗炎药，治疗风湿性关节炎

24. 雌二醇

答案是：用于雌激素缺 乏时的治疗

23. 左氧氟沙星

答案是：抗菌

22. 盐 酸环丙沙星

答案是：抗菌

21. 头孢氨苄

答案是：消炎

20. 阿莫西林

答案是：，消炎

19. 青霉素钠，

答案是：消炎

18. Cisplatin

答案是：顺铂，抗肿瘤

17. 氟尿嘧啶

答案是：抗肿瘤

16. 布洛芬，

答案是：消炎镇痛

14. 奥美拉唑

答案是：治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡

13. 雷尼替丁

答案是：治疗十二指肠溃疡 和良性胃溃疡

12. 利多卡因

答案是：局麻药，还可治疗心律失常

11.卡托普利

答案是：治疗高血压和心力衰竭

7. 盐酸普萘洛尔

答案是：治疗心律失常、心绞痛、高血压

6. 肾上腺素

答案是：用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮 喘

5. 盐酸哌替啶

答案是：合成镇痛药

4.苯妥英钠

答案是：治疗癫痫治

3. 异戊巴比妥

答案是：镇静、催眠、抗惊厥

1. 地西泮，镇静催眠药

答案是：抗焦虑

14. 生物烷化剂

答案是：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼 的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应 共价结合，使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂的一类药物。

13. 挛药（Twin Drug）：

答案是：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接， 缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产 生新的药理活性，或者提高作用的选择性。常常应用拼合原理进行孪药设计，经 拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。

12. “me-too”drug: “me-too” 药物

答案是：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类 的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现 有的药物为先导物进行研究。

生物电子等排体原理

答案是：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物 - 2 - 进行结构改造。

11. 经典的电子等排体

答案是：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价 体。

10. 前药原理

答案是：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶 促或非酶促反应释放出原药而发挥药效

9. 脂水分配系数 P（p476）

答案是：P = Co/ Cw 化合物在互不相溶体系中分配平衡后， 有机相的浓度与水相中的浓度的比值。

8. Structurally nonspecific drugs

答案是：结构非特异性药物，药理作用与化学结 构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。

7. Structurally specific drugs

答案是：结构特异性药物，药物的作用与体内特定 受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化 则会导致生物活性的变化。

6. Bioisosters

答案是：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分 子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或 电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等 排体

5. 抗代谢学说

答案是：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论， 设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢 物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中 形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡

4. Pharmacophoric conformation

答案是：药效构象，它是当药物分子与受体相 互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。

3. Lead compound

答案是：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法 得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成 治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外， 从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为

答案是：“软药

1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小 或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出 发挥作用，这种结构 修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

答案是：原药物分子

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