[应用题,10分] 写出以2-甲基吡啶为主要原料合成马来酸氯苯那敏的路线。

答案是：2-甲基吡啶|氯化|缩合|Sandmeyer反应|缩二乙醇|缩醛|DMF水解|Leuckart反应|马来酸|成盐

[应用题,10分] 写出以邻苯二酚为主要原料合成左旋肾上腺素路线。

答案是：邻苯二酚|三氯氧磷|氯乙酸|甲胺|胺化|肾上腺素|催化|氢化|酒石酸|拆分

[应用题,10分] 写出以2，4-二氯氟苯为原料合成环丙沙星的路线。

答案是：二氯氟苯|乙酰氯|氧化|丙二酸二乙酯|对甲苯磺酸|水解|脱羧|原甲酸三乙酯|氢化钠|哌嗪

[应用题,10分] 写出以甲苯为原料合成布洛芬的路线。

答案是：甲苯|丙烯|催化|乙酰氯|氯乙酸乙酯|Daraens反应|水解|脱羧|重排|硝酸银

[应用题,10分] 以二乙胺醇为原料合成环磷酰胺。

答案是：二乙胺醇|过量|三氯氧磷|氯代|磷酰化|氮芥磷酰二氯|3-氨基丙醇|缩合|丙酮|结晶

[应用题,10分] 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的路线。

答案是：间氯苯胺|过量|氯磺酸|氯化铵|氨气|pH|8|甲醛|缩合|氢氯噻嗪

[应用题,10分] 写出（S，S）构型的卡托普利的合成路线。

答案是：2-甲基丙烯酸|硫羟乙酸|加成|氯化|酰氯|乙酰卡托普利|二环己基胺|分离|碱水解|除去保护基

[应用题,10分] 写出以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的合成路线。

答案是：对硝基甲苯|重铬酸钠|氧化|二乙氨基乙醇|酯化|硝基卡因|铁粉|还原|成盐|盐酸普鲁卡因

[应用题,10分] 写出异戊巴比妥的合成路线，并指明5位取代基的引入顺序。

答案是：乙醇钠|催化|丙二酸二乙酯|碳|大|异戊基|小|乙基|脲素|缩合

[应用题,10分] 写出以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪的合成路线。

答案是：邻氯苯甲酸|间氯苯胺|Ullmann反应|高温|脱羧|硫|熔融|环合|缩合|盐酸盐

[简答题,3.3分] 抗生素按化学结构特征可分为哪几类？

答案是：（1）β-内酰胺抗生素 （2）四环素类抗生素 （3）氨基糖甙类抗生素 （4）大环内酯类抗生素 （5）氯霉素类抗生素 （6）其它类

[简答题,3.3分] 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。

答案是：（1）氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂，后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于其毒性太大，不能直接作为药用，在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。 （2）氮芥类药物分子是由两部分组成：烷基化部分及载体部分。烷基化部分（双-β-氯乙氨基）是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

[简答题,3.3分] 简述止吐药的分类、作用并各举一代表药物

答案是：（1）、止吐药按照作用机制可分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗5-羟色胺受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药。 （2）、抗胆碱受体止吐药可有效治疗运动性的恶心、呕吐，但对预防和减少癌症病人化学治疗引起的恶心、呕吐的作用很弱，如盐酸地芬尼多。 （3）、抗多巴胺受体止吐药是治疗化疗引起的恶心呕吐的主要品种，如马来酸硫乙拉嗪； （4）、5-羟色胺受体的亚型5-HT3主要分布在肠道，中枢神经系统相对较少，抗5-HT3受体的止吐药为近年来开发的新型抗化疗止吐药，如昂丹司琼。

[简答题,3.3分] 简述钙通道阻滞剂的概念和分类

答案是：（1）钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。 （2）根据WHO 对钙通道阻滞剂的划分，可将其分为两大类：①选择性钙通道阻滞剂，包括苯烷胺类、二氢吡啶类、苯并硫氮卓类；②非选择性钙通道阻滞剂，包括氟桂利嗪类、普尼拉明类。

[简答题,3.3分] SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用如何增强，试从作用机理的角度加以说明。

答案是：细菌的叶酸需要自身的合成，首先在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，然后在四氢叶酸还原酶的作用下合成四氢叶酸，磺胺甲基异恶唑（SMZ）属于磺胺类药物，主要是通过抑制细菌生长所必需的二氢叶酸，当抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）与磺胺类药物合用时，TMP主要抑制下一步代谢中的二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，结果细菌的合成代谢受到双重阻断，抗菌作用乃成倍增加。

[简答题,3.3分] 说明第一代H1受体拮抗剂的作用、缺点和原因及第二代H1受体拮抗剂的改造方法。

答案是：（1）、第一代的H1受体拮抗剂可竞争性阻断组胺的H1效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等； （2）、第一代的H1受体拮抗剂脂溶性较高，易于通过血脑屏障而进入中枢，产生中枢抑制和镇静副作用；第一代的H1受体拮抗作用选择性不强，常不同程度地呈现抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用； （3）、第二代H1受体拮抗剂设计的指导思想主要是限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性，其主要方法是将引入亲水性基团使药物分子难以通过血脑屏障，增加位阻或引入特定基团增加药物分子对外周H1受体的选择性等。

[简答题,3.3分] 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

答案是：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。

[简答题,3.3分] 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

答案是：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0．9%氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂 ，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。

[简答题,3.3分] 简述二氢吡啶类药物的构效关系

答案是：（1）、1，4－二氢吡啶环是必需的，若氧化成吡啶或还原成六氢吡啶（哌啶），则活性消失； （2）、二氢吡啶环上的H不被取代可保持最佳活性； （3）、2、6位取代基为低级烷烃，多为甲基； （4）、3、5位的酯基也是活性所必需，若换成-COCH3或-CN则活性大为降低，若换成-NO2则成为钙通道激动剂； （5）、3、5位酯基的大小对活性影响不大，但不同酯基的活性常优于相同酯基的化合物，并且若为不同酯基，4位碳成为手性，异构体之间的活性差别较大并会影响作用部位； (6)、4位为芳香基或取代芳香基较为适宜，尤其是邻或间位有吸电子基团时活性较佳。

[简答题,3.3分] 简要说明西咪替丁的结构特点和构效关系

答案是：（1）、H2受体拮抗剂在化学结构上由三部分构成：一部分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；一部分是平面型的脒脲基团；中间部分由曲绕的四原子链连接。 （2）、脒脲基团上的N-甲基改为N-[β-（四氢苯并咪唑基-2-乙基）]，活性提高； （3）、四原子链上有取代基则活性减弱。 （4）、乙撑亚基增长为丙撑亚基则活性减弱。

[简答题,3.3分] 如何使天然孕激素黄体酮可口服并且活性增强？

答案是：由于天然黄体酮在胃肠道易被破坏而失效，口服无效，经过科研人员的大量研究，发现在其结构的17α-位引入羟基并将其酯化后作用强而持久，继而在6α位上引入双键、卤素或甲基均可增强作用，如6α-甲基-17-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍，切可口服，又如甲羟孕酮、氯地孕酮、甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。

[简答题,3.3分] 米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？

答案是：炔诺酮是孕激素激动剂，而米非司酮则是孕激素拮抗剂，使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入，另外，丙炔基较乙炔基更为稳定，可保持口服活性，9，10位双键的引入可使母核共轭性增加，这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期，血药峰值与剂量无明显关系。

[简答题,3.3分] 简述地塞米松的构效关系

答案是：（1）、1，2位引入双键可增加糖皮质激素活性；（2）6位引入α-甲基对活性无影响，引入α-F可增加糖皮质激素活性；（3）、9位引入α-F既增加糖皮质激素活性有增加盐皮质激素活性；（4）、11位=O转变为β-OH才有活性；（5）、α-OH，α-CH3，β-CH3时降低盐皮质激素活性，α-OH时降低糖皮质激素活性，α-CH3，β-CH3时对糖皮质激素活性无影响。

[简答题,3.3分] 简述噻嗪类利尿药的构效关系

答案是：（1）7位的磺酰胺基是利尿活性必需基团，若除去或被其他基团取代则失去活性； （2）6位引入吸电子基活性强，尤其是-Cl和-CF3，而推电子基则会使活性降低； （3）3，4位无双键较有双键活性高； （4）3位引入亲脂性取代基可增加活性，如三氯噻嗪和苄氟噻嗪； （5）2位N上的氢被烷基取代可延长作用时间； （6）1位的SO2可被酮基代替。

[简答题,3.3分] 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程。

答案是：（1）磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，第一代磺酰脲类降糖药的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化，如甲苯磺丁脲分子中磺酰脲基对位的甲基易氧化失活；（2）第二代磺酰脲类降糖药的代谢方式与第一代有很大不同，其主要方式是脲基末端脂环的氧化羟基化，以格列苯脲为例，其代谢产物是反-4-羟基格列苯脲和顺-3-羟基格列苯脲。

[简答题,3.3分] 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法

答案是：（1）天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。（2）在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。（3）在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。（4）在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。

[简答题,3.3分] 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明

答案是：抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。用F原子取代尿嘧啶中的H原子后，得到氟尿嘧啶，由于F原子半径和H原子半径相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等，而且C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤细胞死亡。

[简答题,3.3分] 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小

答案是：环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除（逆Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。

[简答题,3.3分] 说明阿司匹林在合成和储存过程中可能产生的杂质及检查方法或限量

答案是：（1）、阿司匹林制备或贮存不当会存在水杨酸杂质，可以采用与铁盐产生颜色反应鉴定；（2）、阿司匹林合成中可能有乙酰水杨酸酐副产物生成，可引起过敏反应，规定其含量不能超过0.003%（W/W）；（3）、阿司匹林在合成的原料水杨酸可能带入苯酚及水杨酸苯酯，在反应过程中可能产生不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯，药典规定应检查碳酸钠中不溶物，反应式如下：

[简答题,3.3分] 说明胃酸分泌的过程并比较H2受体与质子泵抑制剂抑制胃酸分泌作用的强弱和选择性。

答案是：（1）、胃细胞分泌胃酸主要有三步，第一步是乙酰胆碱、组胺、胃泌素等内源活性物质刺激壁细胞底-边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步经第二信使介导，刺激又细胞内向细胞顶端传递；第三步在刺激下，细胞内的质子泵抑制分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与胃腔的氯离子形成盐酸，及胃酸的主要成分；（2）、组胺受体拮抗剂作用于胃酸分泌的第一步，作用较抗胆碱药和抗胃泌素药强，可有效抑制胃酸分泌，但不能阻断胆碱受体和胃泌素受体引起的胃酸分泌；（3）、质子泵抑制剂作用于胃酸分泌的最后一步，抑制该酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸的分泌；（4）、所以质子泵抑制剂较H2受体拮抗剂作用强、选择性高、副作用小。

[简答题,3.3分] 以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。

答案是：（1）ACEI类抗高血压药主要是通过抑制ACE的活性，使AngⅠ不能转化成AngⅡ，导致血浆中数量下降，无法发挥其收缩血管及促进醛固酮分泌的作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，这些作用结构均使血压下降；（2）卡托普利是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸的氮原子上连有一个甲基和巯基取代的丙酰基侧链，是卡托普利具有抗高血压的作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用。味觉丧失可能和结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部分起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α-羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利，也可得到一类长效的ACEI。

[简答题,3.3分] 简述β－肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系

答案是：β-肾上腺受体拮抗剂大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，并具有相似的构效关系：（1）芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，可有甲基、氯、甲氧基，硝基等取代基2,4或2,3,6同时取代时活性最佳；（2）氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低；（3）C2为S构型活性强，R构型活性降低或消失；（4）N上取代基以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N,N-双取代活性下降。

[简答题,3.3分] 简述局麻药的基本结构和构效关系

答案是：（1）、局麻药的化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基；（2）、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大；（3）、芳环邻对位给电子取代活性增加，吸电子取代则活性下降；（4）、中间部分以2-3个碳原子为好；（5）、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度；（6）、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。

[简答题,3.3分] 简要说明镇痛药的共同结构特征

答案是：（1）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用；（2）有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；（3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。

[简答题,4.3分] 什么是经典的抗精神病药和非经典的抗精神病药，并分举1-2典型药物

答案是：（1）经典的抗精神病药物（typical antipsychotic agents）是DA受体拮抗剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质系统通路的DA受体，减低DA的功能，从而发挥抗精神病作用。同时也导致了椎体外系的副反应。代表药物有氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利等。（2）非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）是指近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平齐拉西酮等。

[简答题,3.3分] 说明药物名称的类型及各类型名称的特点和应用

答案是：（1）、药物通常可以用三种类型的名称来表达，包括国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）即通用名、药品化学名和药物商品名（trade name）。（2）、国际非专有药名是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。（3）、药物的英文化学名是国际通用的名称，它以药物的化学结构为基本点，反映了药物的本质，具有规律性、系统性、准确性，一个化学物质只有一个化学名，在新药报批和药品说明中都应注明化学名。（4）、药物的商品名一般针对药物的上市产品而言，是由药品的制造企业所选定的名称，并在国家商标或专利注册，受行政和法律保护的名称，须经国家药品管理部门批准后方可标注和使用。药物商品中包含此药物的主要活性成分，其他成分和辅料的内容。是全世界各国认可的上市药物名称，受知识产权和其他行政性保护。

[简答题,3.3分] 画出肾上腺素受体激动剂的通式并简述此类药物的构效关系

答案是：（1）、肾上腺素受体激动剂的通式如下所示：（2）、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。取代基由甲基到叔丁基α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择性也提高；（3）、α碳上若带甲基，外周拟肾上腺作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长；（4）、苯环若以其他环状结构代替，外周作用保留，中枢作用降低；（5）、苯环上酚羟基使作用增强，尤以3，4-位酚羟基作用最佳；（6）、碳上通常带有羟基，其绝对构型以R构型活性高。

[简答题,3.3分] 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

答案是：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金 属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。

[简答题,3.3分] 简述现代新药设计的主要方法和内容。

答案是：（1）、现代新药设计的内容主要是结合结构生物学、分子生物学、计算机科学等学科及生物技术及现代分离技术，通过对生物靶分子结构的了解用计算机模拟设计、组合合成化学等设计和发现新药，即通过合理药物设计发现新药。（2）、现代新药设计方法大致可分为基于疾病发生机制的药物设计和基于药物作用靶点结构的药物设计。现有已知的药物作用靶点有480多个，包括受体、酶、离子通道、核酸等。

[简答题,3.3分] 简述苯二氮卓类药物的构效关系

答案是：（1）A环（七元亚胺内酰胺环）是活性必需的（2）A环1位用甲基取代有利，如地西泮，链长增加，可延长作用，如氟托西泮为长效安定；（3）B环7位引入吸电子基可明显增强活性，如硝西泮；（4）C环2’位引入吸电子基团（Cl、F），可增强活性，如劳拉西泮、氟硝西泮；（5）4，5为双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用，如卤沙唑仑，美沙唑仑；（6）1，2位并入三唑环可以增强药物对受体的亲和力和代谢稳定性，如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。

HHOOHOHOOOOH

答案是：维生素C

OHOHHOHOHNCH2I2CONH2

答案是：四环素

OOO...

答案是：维生素E

O23141919OH171615

答案是：睾酮

H2NO2SCI675H4NSOONHHH

答案是：氢氯噻嗪

OIISOOO

答案是：螺内酯

OSONHONH

答案是：甲苯磺丁脲

H2NOSONHNN

答案是：磺胺嘧啶

ONHHOHNSHCOOH

答案是：青霉素G

NNSHHNNH2O

答案是：巯嘌呤

HOOHOOHNNH2NOHCI

答案是：阿糖胞苷

OSOOOOSO

答案是：白消安

H3CCH3CH3OOH

答案是：布洛芬

OHNSOOCH3ONHN

答案是：吡罗昔康

SNHOOCI

答案是：氯吡格雷

H3CCH3H3COOHOHOOHHCH3

答案是：洛伐他汀

O2NOONO2ONO2

答案是：硝酸甘油

HSHONHOO

答案是：卡托普利

NNCIOHN=MHHN

答案是：氯沙坦

NOON+BR

答案是：溴新斯的明

43ONHCI

答案是：盐酸美沙酮

H2NOONCI

答案是：氯贝胆碱

NCH3OCH3HHHH3COONCH32B

答案是：泮库溴铵

CISNNHCI

答案是：盐酸氯丙嗪

OONHNHO

答案是：异戊巴比妥

HOOH

答案是：雌二醇

HOH3OOHNON

答案是：齐多夫定

OHOHNNH

答案是：奎宁

NCH3OOOH2H2SO4H2O

答案是：硫酸阿托品

NNHSHNNHNN

答案是：西咪替丁

...OH

答案是：维生素A

NOOH

答案是：米非司酮

HNH3ONHHOHNSOOH

答案是：头孢氨苄

HOONCH3OHHCI

答案是：盐酸吗啡

CIH3CNNO

答案是：地西泮

HO....

答案是：维生素D2

OHHHHOH

答案是：左炔诺孕酮

OROOHOOOHOOOHOORONOH

答案是：红霉素

ONNHOSNO

答案是：奥美拉唑

OOIIONCI

答案是：盐酸胺碘酮

NOOHCI

答案是：盐酸哌替啶

OHOIFOLOHOO

答案是：醋酸地塞米松

OOHHOOHH

答案是：青蒿素

HONH2ONHHOHNSHOOH

答案是：阿莫西林

H3COC1HCOCH2COOHCH2

答案是：吲哚美辛

H3COOHNCH3OONO2

答案是：硝苯地平

HOHOOHHNCH3

答案是：肾上腺素

NNOSONHOHH

答案是：马来酸罗格列酮

HOOHOOH

答案是：地高辛

[填空题,2分] 硝酸甘油在体内释放出（ ）分子，是治疗心绞痛的主要药物。

答案是：NO

[填空题,2分] 现已发现的药物作用靶点占比例最高的是（ ）

答案是：受体

[填空题,2分] 药物的命名包括化学名、商品名和（ ）名。

答案是：通用

[填空题,2分] 维生素C有4个光学异构体，其中（ ）型活性最好。

答案是：L-（+）

[填空题,2分] 维生素D3在体内可由（ ）在日光照射下经B环开环而来。

答案是：胆固醇

[填空题,2分] 阿司匹林中可能存在的（ ）杂质可引起过敏反应

答案是：乙酰水杨酸酐

[填空题,2分] 氯霉素能引起（ ）系统的损伤，产生再生障碍性贫血

答案是：骨髓造血

[填空题,2分] 克拉维酸为（ ）酶抑制剂

答案是：β-内酰胺

[填空题,2分] 头孢类抗生素的母核是由β－内酰胺环和（ ）环骈和而成。

答案是：氢化噻嗪

[填空题,2分] 根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的降糖药和（ ）药

答案是：利尿

[填空题,2分] （ ）是第一个抗孕激素药物，其发现促进了抗孕激素及抗皮质激素药物的发展

答案是：米非司酮

[填空题,2分] 天然雌激素的A环为（ ）环

答案是：芳香

[填空题,2分] 将雌二醇结构中的（ ）进行酯化可得到长效制剂，在体内可转化成雌二醇而发挥作用

答案是：羟基

[填空题,2分] 乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂类利尿药，主要用于治疗（ ）

答案是：青光眼

[填空题,2分] 磺酰脲类降糖药都具有（ ）结构，是由磺胺类抗菌药的副作用发展而来的一类药物

答案是：苯磺酰胺

[填空题,2分] 甲氧苄啶为磺胺增效剂，可抑制（ ）的活性

答案是：二氢叶酸合成酶

[填空题,2分] 磺胺嘧啶易穿透（ ）进入中枢，可用于预防和治疗流行性脑炎

答案是：血脑屏障

[填空题,2分] 喹诺酮类药物的结构中7位引入（ ）环可增强药物与DNA回旋酶的亲和力，从而使活性增强

答案是：哌嗪

[填空题,2分] （ ）是第一个在结构中引入氟原子的喹诺酮类药物

答案是：诺氟沙星

[填空题,2分] 氯霉素有四个光学异构体，仅（ ）型有抗菌活性，为临床使用的药物。

答案是：1R，2R

[填空题,2分] 大环内脂类抗生素的结构特征为分子中含有一个（ ）结构的十四元或十六元大环

答案是：内酯

[填空题,2分] 阿莫西林为广谱抗生素，其侧链为（ ）

答案是：对羟基苯甘氨酸

[填空题,2分] 青霉素和头孢菌素类抗生素的半合成原料分别是（ ）和7-ACA

答案是：6-APA

[填空题,2分] 长春碱类药物的抗肿瘤作用靶点是（ ）

答案是：微管蛋白

[填空题,2分] 阿糖胞苷为（ ）衍生物，在体内转化成活性的三磷酸阿糖胞苷而起作用

答案是：胞嘧啶

[填空题,2分] 顺铂属于（ ）类抗肿瘤药物

答案是：烷化剂

[填空题,2分] 氮芥类生物烷化剂的结构包括（ ）部分和载体部分

答案是：烷基化

[填空题,2分] 吡罗昔康为选择性（ ）抑制剂

答案是：COX-2

[填空题,2分] 萘普生具有手性中心，在临床上使用的是其（ ）体

答案是：右旋

[填空题,2分] 吲哚美辛3位的（ ）是抗炎活性所必需的

答案是：羧基

[填空题,2分] （ ）是保泰松在体内的活性代谢产物

答案是：羟布宗

目前为： 1/2 页  首页   上页  下页 尾页