河南科技大学药理学
下列叙述正确的是: A.阿司匹林具有抗血栓的作用 B.螺内酯是保钾利尿药 C.青霉素是时间依赖性的抗菌药物 D.氯丙嗪能降低正常人的体温 E.异烟肼和利福平合用可阻止耐药性产生
答案是:参考答案:ABCDE
下列哪种药物通过抑制蛋白质的合成发挥抗菌作用: A.青霉素 B.红霉素 C.氯霉素 D.阿奇霉素 E.磺胺嘧啶
答案是:参考答案:BCD
一线抗结核药物包括: A.异烟肼 B.利福平 C.乙胺丁醇 D.吡嗪酰胺 E.链霉素
答案是:参考答案:ABCDE
具有耳毒性的药物有: A.呋塞米 B.万古霉素 C.庆大霉素 D.链霉素 E.青霉素
答案是:参考答案:ABCD
普萘洛尔可试用于治疗下列哪些疾病: A.高血压 B.心律失常 C.甲亢 D.稳定性心绞痛 E.变异型心绞痛
答案是:参考答案:ABCD
下列哪个药物可引起灰婴综合征: A.万古霉素 B.利福平 C.庆大霉素 D.四环素 E.氯霉素
答案是:参考答案:E
万古霉素的杀菌机制是: A.抑制细胞壁的合成 B.抑制DNA合成 C.抑制叶酸合成 D.抑制RNA合成 E.抑制蛋白质合成
答案是:参考答案:A
烧伤后引起的铜绿假单胞菌感染可选用下列哪种药物治疗: A.青霉素G B.青霉素V C.羧苄西林 D.氨苄西林 E.阿莫西林
答案是:参考答案:C
甲亢手术前两周服用下列哪种药物可防止甲状腺危象的发生: A.硫脲类药物 B.甲状腺激素 C.普萘洛尔 D.放射性碘 E.硫喷妥钠
答案是:参考答案:A
强心苷中毒引起的快速型心律失常应首选哪个药物治疗: A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿托品 D.肾上腺素 E.吗啡
答案是:参考答案:B
可用于治疗尿崩症的利尿药是: A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.乙酰唑胺 E.阿米洛利
答案是:参考答案:B
下列哪种药物几乎没有抗炎作用: A.布洛芬 B.保泰松 C.对乙酰氨基酚 D.氢化可的松 E.泼尼松龙
答案是:参考答案:C
卡托普利可抑制下列哪种酶发挥降压作用: A.胆碱酯酶 B.单胺氧化酶 C.血管紧张素转化酶 D.二氢叶酸合成酶 E.肾脱氢肽酶
答案是:参考答案:C
普萘洛尔使心率减慢的原因是: A.阻断心脏M受体 B.阻断α1受体 C.阻断β1受体 D.阻断α2受体 E.阻断β2受体
答案是:参考答案:C
药物最主要的代谢器官是: A.肝脏 B.肾脏 C.脾脏 D.心脏 E.肺脏
答案是:参考答案:A
[填空题,5分] 呋塞米大剂量或长期应用时,可引起()、()、()、()等水、电解质紊乱不良反应。
答案是:低血容量|低血钾|低血钠|低血氯性碱中毒
[填空题,5分] 阿司匹林抑制()和()酶,具有()、()和()作用的同时,抑制胃肠黏膜上的()活性,引起胃黏膜()、()等不良反应。
答案是:COX-2|COX-1|解热|镇痛|抗炎|COX-1|损伤|胃溃疡
[填空题,5分] 溴隐亭是多巴胺受体(),氯丙嗪是多巴胺受体()。
答案是:激动剂|阻断药
[填空题,5分] 心理依赖性又称()、成瘾性又称()。
答案是:精神依赖性|身体依赖性
[填空题,5分] 受体具有()、()、()、()等主要特征。
答案是:饱和性|特异性|可逆性|选择性
therapeutic index:
答案是:治疗指数,是指药物半数致死量和药物半数有效量的比值。
side effect:
答案是:副作用,是指药物在治疗剂量时,机体出现的与治疗目的无关的不适反应。
half life time,t1/2:
答案是:半衰期,指血药浓度下降一半所需的时间。
first-order kinetics:
答案是:一级动力学,即单位时间内体内药量减少的百分比相同。
first pass effect:
答案是:口服药物在胃肠道吸收后经肝门静脉进入肝脏,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量明显减少,药效降低。这种现象称为首过效应。
细菌对磺胺类药物产生耐药性的机制是什么?
答案是:答:①细菌产生PABA的能力增强;②细菌二氢叶酸合成酶发生改变;③细菌对药物的灭活能力增强;④细菌新陈代谢途径发生改变;⑤细菌胞浆膜的通透性降低,进入菌的药物减少。细菌对各种磺胺类药物存在着交叉耐药性。
第一线抗结核药有哪些?各药的抗菌机制是什么?
答案是:答:异烟肼的抗菌机制是抑制结核杆菌特有细胞壁重要组分-分枝菌酸的合成,使细菌细胞壁的完整性和抗酸性丧失,致细菌死亡;利福平的抗菌机制是药物能与分枝杆菌和其他微生物的DNA依赖性RNA多聚酶的β亚基结合,抑制酶的活性,从而抑制细菌RNA合成时RNA链的初始形成;乙胺丁醇抗菌机制是药物与镁离子络合,阻止了结核杆菌菌体内亚精胺与镁离子的结合,进而阻碍了结核杆菌RNA的合成;链霉素的抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成。
卡比多巴为什么合用左旋多巴胺?
答案是:答:卡比多巴单独应用基本无药理作用。是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用。
地西泮有哪些药理作用?
答案是:答:抗焦虑作用、镇静催眠作用 、抗惊厥、抗癫痫作用 、中枢性肌肉松弛作用。
简述第三代头孢菌素的特点。
答案是:答:第三代头孢菌素药理作用特点是:①对革兰阳性球菌的抗菌作用不如第一代和第二代头孢菌素,对革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用,抗菌谱也较为广,对消化球菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌等均有不同程度的抗菌作用;③组织穿透力强,分布较广,在脑脊液中能达到有效药物浓度;④几无肾毒性;
简述青霉素抗菌谱。
答案是:答:青霉素G对大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌有作用。敏感菌有溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、乳酸杆菌、脑膜炎奈瑟菌、炭疽杆菌以及不产产-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及多数表皮葡萄球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌等。各种螺旋体(梅毒、回归热、鼠咬热等)及多数牛放线菌对青霉素敏感,青霉素G对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效
简述氯丙嗪药理作用。
答案是:答:氯丙嗪的药理作用主要与阻断DA能神经通路上的D2受体相关。此外,还可阻断M受体和α受体。 (1)中枢神经系统作用 对行为和精神活动的影响:正常人口服治疗量后,可表现镇静、安定、表情淡漠、对周围的事物不关心,在安静的环境下可诱导入睡。精神病患者服用后,能在清醒的状态下迅速控制兴奋、躁动症状。其镇静安定样作用似与中枢抗去甲肾上腺素(α受体阻断)作用有关。继续用药,可使躁狂、幻觉、妄想等症状消失,理智恢复、情绪安定、生活自理。临床上用以治疗躁狂型精神病,一般需要连续用药6周至6个月才能充分显效,对精神分裂症中的妄想型、幻觉型、紧张型疗效较好;对大脑各种器质性疾病引起的幻觉、妄想、更年期精神病也有明显的疗效。氯丙嗪的抗精神病作用与阻断边缘系统D2受体有关。 镇吐作用:小剂量氯丙嗪阻断延脑第四脑室底部催吐化学感受区(CTZ)D2受体,大剂量则可直接抑制呕吐中枢,从而对抗化学物质如去水吗啡、强心苷类等药物,以及肿瘤、放射病等刺激引起的呕吐。但对刺激前庭引起的呕吐,如晕动病无效。此外,氯丙嗪尚可用于顽固性呃逆的治疗。 对体温调节的影响:正常恒温动物下丘脑体温调节中枢通过对机体散热和产热的调节以保持体温的恒定。氯丙嗪可抑制体温调节中枢,使体温调节失灵,从而使体温随环境温度变化而改变。在低环境温度中体温降低,高环境温度中体温升高。因此,氯丙嗪对发热患者及正常人体温均可产生影响。临床上使用氯丙嗪并配合物理降温使体温降至正常范围以下,用于低温麻醉。与中枢抑制药,如哌替啶,异丙嗪等组成冬眠合剂,可使患者深睡,其体温、基础代谢及组织耗氧量均降低,组织对缺氧耐受力增高,用于严重感染、中毒性高热及甲状腺危象等疾病的辅助治疗。 加强中枢抑制药的作用:氯丙嗪可与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇等中枢抑制药产生药效学协同作用,加强其中枢抑制效应。因此,氯丙嗪与上述药物合用时,应适当减量,以免出现中枢神经系统的过度抑制。 (2)自主神经系统作用 氯丙嗪可阻断外周血管上的α受体,可使血管扩张、外周阻力降低、血压下降,翻转肾上腺素的升压效应;此外,氯丙嗪还可抑制血管运动中枢并直接舒张血管平滑肌。氯丙嗪降压作用强,但易产生耐受,且不良反应多见,不作降压药使用。氯丙嗪尚可阻断M受体,但作用较弱,无治疗意义,但在较大剂量时,可出现口干、便秘、视力模糊等副作用。 (3)内分泌系统作用 氯丙嗪可阻断结节-漏斗通路的D2受体,影响下丘脑激素的分泌。长期大量应用时,可减少催乳素抑制因子的释放,使催乳素分泌增加,引起乳房肿大及泌乳,因此,乳腺癌患者禁用。此外,可抑制促性腺激素的分泌,使卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)释放减少,排卵延迟;抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和生长素(GH)的分泌,引起生长减慢。
简述硝酸甘油药理作用及用途。
答案是:答:硝酸甘油的基本药理作用是松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,使全身小动脉及小静脉舒张,其舒张小静脉作用大于舒张小动脉。小静脉舒张可减少回心血量,降低心室充盈度,使心室容积缩小,降低室壁张力,减轻心脏前负荷;小动脉舒张可减少左室后负荷,同时缩短心脏射血时间,减少做功量。上述作用,可使心肌耗氧量明显下降。 硝酸甘油也可改善缺血区的心肌供血。因为能舒张外周血管,减少回心血量,使心室壁张力降低,有利血流从心外膜向易缺血的心内膜方向流动。此外,也能扩张冠状动脉,促进侧支循环的建立。 虽然硝酸甘油对其他平滑肌(胆道、输尿管等)也有舒张作用,但因作用时间短暂,缺乏临床意义。近年发现它能抑制血小板聚集,对防止心肌梗塞可能起到有益作用。 硝酸酯类舒张平滑肌的机制至今尚未完全阐明,可能是硝酸酯类进入细胞释放的硝基与胞内疏基反应转变为NO,随后生成硝基硫醇类(S-nitrosothiols)中间产物,活化鸟苷酸环化酶,增加cGMP生成,通过未阐明步骤降低细胞内游离钙和激活cGMP依赖蛋白激酶(cGMP-dependent protein kinase),抑制收缩蛋白,最后导致血管舒张。另报道内皮细胞的L-精氨酸在NO合酶作用下生成NO或(和)血管内皮舒张因子(EDRF)共同组成EDRFs。内皮细胞释放的EDRFs一部分扩散入血管腔,抑制血小板黏附聚集,另一部分作用于与内皮细胞邻近的平滑肌。又报道EDRF可激活胞内的受体磷蛋白,后者激活肌浆网膜的钙泵,使胞内钙浓度下降而致平滑肌舒张。 硝酸甘油对各型心绞痛均有效,用药后能预防、中止发作。 对急性心肌梗塞不仅能减少耗氧量,尚有抗血小板聚集和粘附作用,使坏死的心肌得以存活或使梗塞面积缩小,但应限制用量,以免过度降压。由于扩张外周血管,减轻心脏前、后负荷,可改善心肌泵血功能,可用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。
普萘洛尔阻断β受体,有哪些药理作用?
答案是:答:(1)心血管系统 :阻断心脏的β1受体,心率减慢,传导减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量减少。阻断血管平滑肌的β2受体,加之心功能受抑制,反射性兴奋交感神经,使血管收缩,外周阻力增加,肝、肾、骨骼肌血管及冠脉血流量减少。 (2)支气管平滑肌: 阻断支气管平滑肌的β2受体,使支气管平滑肌收缩,管径变小,增加呼吸道阻力。该作用对正常人影响较小,但对支气管哮喘患者,可诱发或加重哮喘。 (3)代谢:可抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解,减弱肾上腺素的升高血糖反应,延缓用胰岛素后血糖水平的恢复,且往往会掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误了低血糖的及时察觉。 (4)肾素 β受体阻断药可阻断肾脏近球细胞的β1受体而抑制肾素释放,这可能是本类药产生降压作用的原因之一。
简述药物和血浆蛋白结合的特点。
答案是:答:药物进入循环后首先与血浆蛋白结合。与药物结合的血浆蛋白以白蛋白为主,也有少量的α球蛋白和β球蛋白。各种药物与血浆蛋白结合率不同,结合力强弱也不一致。药物与血浆蛋白结合是一种可逆的结合,血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡。而发挥药理作用的是游离型药物,当游离型药物随转运和消除使其浓度降低时,部分结合型药物就转变成游离型药物,使血浆及作用部位在一定时间内保持一定的药物浓度。药物与血浆蛋白的结合是药物贮存的一种形式。药物与血浆蛋白结合特异性较低,而血浆蛋白结合点有限,2个药物可能竞争与同一血浆蛋白结合而发生置换现象。如某药血浆蛋白结合率为99%,当被另药置换而使其结合率下降1%时,则游离型药物浓度在理论上将增加1倍可能导致中毒。但一般药物在被置换过程中,游离型药物会加速被消除,血浆中游离型药物浓度难以持续增高。 影响药物与血浆蛋白结合主要有种族、性别、生理和病理因素等。例如:水杨酸的蛋白结合率女性高于男性,而磺胺类药物的蛋白结合率反之。磺胺类药物的蛋白结合率随年龄的增加而增加。肝、肾功能不全者由于血浆蛋白含量减少,故结合率高的药物血中游离型可增高,可使作用增强甚至出现毒性反应。
[填空题,8.8分] 地西泮(安定)过量中毒可用()进行诊断和解救;吗啡吸食过量可给予阿片受体阻断剂()解救。
答案是:氟马西尼;纳洛酮。
[填空题,7.6分] 抗菌药物泰能是由()、()组成的复方制剂,抗菌谱广,抗菌活性强。
答案是:亚胺培南、西司他丁。
[填空题,7.6分] 癫痫小发作首选()治疗;阵发性室上性心动过速首选()治疗;金黄色葡萄球菌引起骨髓炎首选()治疗。
答案是:乙琥胺; 维拉帕米;克林霉素。
[填空题,7.6分] 阿托品对眼的作用主要有(),()和()。
答案是:扩瞳,升高眼内压,调节麻痹/远视。
Superinfection:
答案是:二重感染。使用广谱抗菌药物后,敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,造成新的感染。
MIC:
答案是:最低抑菌浓度。在体外培养细菌18-24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
Therapeutic index:
答案是:治疗指数。药物的半数致死量与半数有效量的比值,治疗指数越高,药物越安全。
Half life:
答案是:半衰期。血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
Bioavailability:
答案是:生物利用度。药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的量。
[简答题,7.6分] 简述糖皮质激素的药理作用有哪些?
答案是:①抗炎作用;②免疫抑制与抗过敏作用;③抗休克作用;④抗毒素作用。⑤其他:允许作用;退热作用;大剂量使血小板、红细胞及中性白细胞数增多,使血液中淋巴细胞减少。(5分)
[简答题,7.6分] 简述磺酰脲类降糖药的特点及作用机制?
答案是:降糖特点:该类药物对胰岛功能尚存的病人有效,对1型糖尿病人及胰腺切除的动物无效。作用机制:①通过刺激胰岛B细胞释放胰岛素②降低血清糖原水平③增加胰岛素与受体的结合能力。(5分)
[简答题,7.6分] 简述吗啡治疗心源性哮喘的机制?
答案是:①扩张外周血管,降低外周阻力; ②镇静作用可消除焦虑、恐惧情绪,故而心脏负荷减轻;③降低呼吸中枢对CO2敏感性,缓解了急促表浅的呼吸(5分)
[简答题,7.6分] 地西泮的药理作用有哪些?
答案是:① 抗焦虑作用;②镇静催眠作用;③抗惊厥、抗癫痫作用;④中枢性肌肉松弛作用;⑤其他:较大剂量可致暂时性记忆缺失。(5分)
[论述题,25分] 抗心律失常药物有哪几类,并各给出一种代表药物,以及用于治疗何种心律失常?
答案是:钠通道阻滞药|β肾上腺素受体阻断药|延长动作电位时程药|钙通道阻滞药
[论述题,25分] 论述青霉素导致过敏反应的原因;预防及抢救过敏性休克的措施?
答案是:青霉素溶液中的降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物所致|仔细询问病史|避免滥用和局部用药|避免在饥饿时注射青霉素|不在没有急救药物和抢救设备下使用|初次使用|注射液需临用现配|患者每次用药后需观察30分钟
[论述题,25分] 试述强心苷药理作用、作用机制、临床用途。
答案是:药理作用|正性肌力作用|减慢心率作用|对传导组织和心肌电生理特性的影响|治疗慢性心功能不全|治疗某些心律失常|心房纤颤|心房扑动|阵发性室上性心动过速
[论述题,25分] 试述糖皮质激素药理作用、临床用途及不良反应。
答案是:抗炎|抗毒|抗休克|免疫抑制|诱发或加重溃疡|感染|突然停药
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